Cómo funciona el modafinilo para regular el sueño?

Una persona que se queda dormida durante el día recurre al modafinilo por la misma razón que una persona que no puede dormir por la noche recurre a los somníferos. Dado que cumple su función de mantenerte bien despierto y mejorar la función cognitiva, no es de extrañar que algunos lo consideren un «nootrópico» o droga inteligente, una de las más comunes.

Sin embargo, a pesar de los años de investigación sobre esta droga, los expertos aún no pueden determinar cómo funciona realmente. En cambio, tienen toneladas de pruebas que implican que controla eficazmente los trastornos del sueño. Algunos ensayos en curso sugieren incluso que el modafinilo es un tratamiento viable para varias enfermedades mentales como la esquizofrenia y el trastorno por consumo de sustancias.

Antecedentes

Los orígenes del fármaco se remontan a Francia en 1974, cuando los químicos de una empresa farmacéutica descubrieron una nueva molécula llamada adrafinilo. Las pruebas preliminares en ratones demostraron que el adrafinilo provocaba un aumento significativo de la actividad motora sin los efectos habituales de la toma de estimulantes, como el aumento de la presión arterial.

El modafinilo no se descubriría hasta dos años después, cuando otra empresa farmacéutica buscaba una sustancia que pudiera mejorar la función cognitiva de las personas mayores. A principios de la década de 1980, ambos fármacos entraron en el mercado, y el modafinilo se prescribía para tratar el hipersomnio.

La diferencia entre los dos fármacos radica en su potencia: el modafinilo es más potente que el adrafinilo. Una dosis de 100 mg de modafinilo puede inducir el mismo efecto que una dosis de 300 mg de adrafinilo. El modafinilo también tiene un efecto más rápido, ya que hace efecto a los 90 minutos de tomar el medicamento, a diferencia de los 150 minutos del adrafinilo.

Sin embargo, la potencia del modafinilo es suficiente para que el gobierno federal lo clasifique como droga de la Lista IV. Aunque es menos probable que se abuse de él que de las drogas de la Lista III y superiores, el modafinilo requiere una receta médica. También es bastante caro, ya que 20 comprimidos cuestan una media de 300 dólares.

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Función

La forma en que el modafinilo mantiene a las personas totalmente despiertas fue un gran misterio hasta principios de los años 90, cuando se publicaron los primeros estudios. Estos estudios descubrieron que el fármaco tiene tres efectos conocidos:

Inhibe la recaptación de dopamina

Los expertos clasifican el modafinilo como un inhibidor de la recaptación de la dopamina (DRI), aunque débil. Como DRI, el modafinilo impide que la célula que ha recibido la dopamina la devuelva a la que la ha enviado. Esto impide efectivamente la recaptación, haciendo que la otra célula produzca más dopamina para compensar. Como resultado, los niveles de dopamina en el espacio entre las células, conocido como hendidura sináptica, aumentan.

Varios estudios han destacado el papel de la dopamina en la vigilia. Por un lado, impide que la glándula pineal libere norepinefrina, un requisito para producir melatonina, que regula el ciclo del sueño. Por si fuera poco, las personas con enfermedades como la narcolepsia tienden a la somnolencia, ya que limitan la producción de dopamina.

Un estudio de 2014 publicado en el International Journal of Neuropsychopharmacology descubrió que la tasa de DRI del modafinilo oscila entre el 51,4% para una dosis de 200 mg y el 56,9% para una dosis de 300 mg. Estas cifras son comparables a las del metilfenidato, un estimulante ampliamente utilizado para tratar el trastorno por déficit de atención (TDA) y el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).

Mitiga los ataques epilépticos

Investigadores del Brigham and Women’s Hospital de Boston probaron en 2011 los efectos del modafinilo en 205 pacientes con epilepsia a lo largo de un régimen de medicación de diez años. Aunque algunos empezaron a experimentar síntomas de epilepsia exacerbados después de tomar el fármaco, el estudio no encontró ninguna relación entre el fármaco y la aparición de convulsiones entre la mayoría de los pacientes.

Los estudios han establecido que la somnolencia diurna excesiva (SDE) es un síntoma común de las crisis epilépticas. La enfermedad tiende a interrumpir el sueño de la persona por la noche, lo que provoca una somnolencia inusual durante el día. El SDE es también un efecto secundario de los fármacos antiepilépticos.

Las propiedades anticonvulsivas inherentes al modafinilo le permiten limitar la actividad cerebral cuando es necesario, reduciendo la frecuencia de los episodios convulsivos. Los expertos creen que la baja probabilidad de abuso del modafinilo le da ventaja sobre la mayoría de los medicamentos conocidos.

Mejora las funciones cognitivas

Cuando la industria comercializó el modafinilo como una droga inteligente que puede mejorar la función cognitiva, es comprensible que atrajera una buena dosis de escepticismo. Como se ha mencionado anteriormente, los investigadores aún no han podido determinar completamente cómo funciona el fármaco, incluso con la creciente cantidad de pruebas científicas disponibles.

Sin embargo, las crecientes pruebas apuntan precisamente a eso. Una revisión sistemática de dos docenas de trabajos realizados entre 1990 y 2014 descubrió que el modafinilo mejoraba la capacidad de planificación y de toma de decisiones de una persona, sobre todo cuando realizaba tareas más complicadas durante un periodo prolongado. También vale la pena señalar que los investigadores observaron estos efectos en personas sanas y no en sus homólogos privados de sueño.

Todavía no se sabe cómo funciona el modafinilo para mejorar el pensamiento. Pero los autores de la revisión dijeron que una teoría sólida es que gestiona las concentraciones de catecolaminas en el cerebro. La dopamina es una de estas catecolaminas.

Efectos secundarios

Los investigadores descubrieron que el modafinilo no induce tantos efectos secundarios, o ninguno, como otros fármacos. Por esta razón, el fármaco está viendo aplicaciones más allá de la prescripción médica. En 2003, las Fuerzas Aéreas de EE.UU. aprobaron su uso entre las tripulaciones de los aviones que realizaban salidas de varias horas, en sustitución de la dextroanfetamina, de la que se podía abusar más.

Dicho esto, cabe destacar los efectos secundarios del modafinilo. Según Dongsoo Kim, profesor de la Academia de las Fuerzas Aéreas de Corea, los efectos de vigilia del modafinilo pueden aumentar la presión arterial y la frecuencia cardíaca en reposo. Esto puede significar que las personas con enfermedades cardíacas no puedan tomar este fármaco por cualquier motivo.

Kim también insiste en que ningún fármaco inteligente puede sustituir al sueño adecuado, por muy eficaz que sea o por muy poco que se pueda abusar de él. El modafinilo puede ayudar con la somnolencia diurna, pero no con los otros beneficios que proporciona el descanso adecuado, principalmente el refuerzo del sistema inmunitario. Recurrir al modafinilo por razones que no sean la narcolepsia u otras afecciones calificadas puede implicar que la persona está sometida a un estrés elevado o severo, que el modafinilo no está diseñado para tratar.

Conclusión

A pesar de la necesidad de realizar más estudios, el modafinilo ha demostrado ser más o menos un fármaco viable para regular el sueño. Al alterar el modo en que el sistema nervioso utiliza sustancias químicas cerebrales como la dopamina, permite a una persona mantenerse despierta durante el día y descansar bien por la noche. La mejora de sus capacidades cognitivas es un plus que se agradece.

Sin embargo, su elevado coste y su condición de droga de la lista IV limitan su uso a cualquier persona con receta médica. Es improbable que el modafinilo se utilice sin receta médica en los próximos años, aunque las continuas investigaciones que destacan sus efectos positivos podrían cambiar esta situación. Por lo tanto, un sueño adecuado sigue siendo la mejor opción por encima de cualquier droga milagrosa.